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Quand l'heure du choix viendra

Focus sur les données pharmacologiques et toxicologiques de la nouvelle classe des inhibiteurs du cotransporteur sodium-glucose de type 2 grâce à la revue de la littérature effectuée par notre compatriote André Scheen.

Dr Jean-Claude Lemaire - 29 janvier 2014

Les inhibiteurs du cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT2) constituent une nouvelle approche thérapeutique pour le diabète de type 2. Ils contribuent à diminuer la glycémie en bloquant la réabsorption du glucose par le rein, ce qui se traduit par une glycosurie.

Trois molécules sont disponibles ou en passe de l'être (dapagliflozine, canagliflozine et empagliflozine) et ont fait l'objet d'études menées chez des volontaires sains, des sujets ayant des degrés modérés à sévères d'altération de la fonction hépatique ou rénale et des diabétiques de type 2.

Les données disponibles montrent que le profil pharmacocinétique de ces trois composés est globalement comparable et en tout cas sans différence ayant une pertinence clinique. Les trois composés ont une biodisponibilté orale élevée et une longue demi-vie. Ils n'ont pas tendance à s'accumuler de façon importante, n'ont pas de métabolites actifs et les interactions avec d'autres médicaments sont très rares.

Cerise sur le gâteau, il n'a pas été relevé de différences de comportement pharmacocinétique ni de profil de tolérance entre les volontaires sains et les diabétiques ou les sujets avec altération modérée à sévère de la fonction hépatique ou rénale.

Le principal effet secondaire à craindre est le risque d'infection génito-urinaire, dont l'incidence semble toutefois relativement rare. Le meilleur positionnement de cette nouvelle classe dans la panoplie thérapeutique reste à trouver.

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