Galénique : une pilule à double face prometteuse
Développer un vecteur à libération prolongée de médicaments dans le tractus gastro-intestinal est une gageure. Les comprimés ou formes orales classiques ont l'inconvénient de ne pas rester assez longtemps dans le tractus pour libérer toute leur dose de principe actif. Ils se font en effet entraîner par le flux de nourriture et les liquides présents dans l'estomac et les intestins.
Une équipe du Massachusetts Institute of Technology a peut-être trouvé la parade en élaborant une pilule dite à double face capable, une fois avalée, de s'ancrer à la muqueuse du tractus gastro-intestinal, de résister longtemps avant d'être détachée et donc de permettre la libération dans l'organisme d'une substance active durant un laps de temps beaucoup plus important.
Ce nouveau comprimé est conçu avec une face muco-adhésive et une autre face répulsive ou omniphobe. La face adhésive est composée de carbopol, un polymère muco-adhésif qui montre une forte adhésion lorsqu'il est mouillé et qui permet à la pilule de se coller à la muqueuse du tractus. La face omniphobique comporte un surfaçage fluoré et lubrifié qui repousse tout ce qu'elle rencontre, aliments ou liquides susceptibles de l'entraîner et de l'évacuer.
Un dispositif de pression permet de combiner les deux faces et les principes actifs peuvent être soit intégrés dans l'une des couches soit, placés entre les deux couches.
Testée sur du tissu intestinal de porc, intégré à un environnement similaire à celui du tractus gastro-intestinal, la pilule double face s'est montrée capable de rester attachée jusqu'à 10 minutes au tissu. D'autres tests in vivo sont prévus chez l'animal afin de contrôler la vitesse à laquelle les médicaments sont libérés et la capacité à cibler des sections spécifiques du tractus.
L'application de cette invention pourrait concerner de nombreux médicaments, en fait tout médicament qui doit être administré fréquemment dans sa formulation actuelle, en particulier les antibiotiques qui doivent être pris le plus souvent deux ou trois fois par jour, explique l'auteur principal, le Dr Giovanni Traverso.
La nouvelle forme orale double pourrait en effet permettre de réduire significativement la fréquence d'administration des doses et, au final, d'améliorer l'observance. Enfin, son côté omniphobe pourrait également inspirer de nouvelles formes galéniques adaptées aux patients qui éprouvent des difficultés à avaler.
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adhm.201501036/full